精選百科
本文由作者推薦
氯吡格雷
ADP受體拮抗藥
基本信息
| 中文名 | 氯吡格雷 |
| 外文名 | Clopidogrel |
| 藥品類(lèi)別 | 基本藥物 |
| 沸點(diǎn) | 423.7 ℃ |
| 化學(xué)式 | C16H16-ClNO2S |
展開(kāi)
有關(guān)信息
中文名稱(chēng)：氯吡格雷
英文名：Clopidogrel
CAS號：113665-84-2
分子式：C16H16ClNO2S
分子量：321.82
精確質(zhì)量：321.05900
PSA：57.78000
LogP：3.61180
結構式：
物化性質(zhì)
密度：1.32g/cm
沸點(diǎn)：423.7oC at 760mmHg
閃點(diǎn)：210oC
安全信息
WGK Germany：3
危險類(lèi)別碼：R22
安全說(shuō)明：S26; S36
危險品標志：Xn
生產(chǎn)方法
藥理學(xué)
是血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制ADP與血小板受體的結合及抑制ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。對血小板ADP受體的作用是不可逆的?？诜昭杆?，血漿中蛋白結合率為98%，在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物無(wú)抗血小板聚集作用。
藥典
【鑒別】（1）取本品30mg，加水1mL溶解，取溶液1~2滴，置盛有硫酸甲醛溶液（取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中，搖勻）1mL的試管中，表面即顯紫紅色。（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1220圖）一致。（3）在有關(guān)物質(zhì)項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應與系統適用性溶液主峰的保留時(shí)間一致。（4）本品的水溶液（1g→1mL）與硫酸鹽的鑒別（1）反應（附錄Ⅲ）。以上（1）、（2）兩項可選做一項。
【檢查】酸度
取本品0.2g，緩緩加水30mL并不斷振藥使溶解，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為1.5~2.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g，加甲醇10mL溶解后，溶液應澄清無(wú)色；如顯色，與黃色3號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。有關(guān)物質(zhì) 取本品約65mg，置10mL量瓶中，加流動(dòng)相A-乙腈（40:60）溶解并稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取1mL，用流動(dòng)相A-乙腈（40:60）稀釋至100mL，再精密量取1mL，置10mL量瓶中，用流動(dòng)相A-乙腈（40:60）稀釋至刻度，作為對照溶液。另取硫酸氫氯吡格雷對照品、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ對照品與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ對照品適量，精密稱(chēng)定，加流動(dòng)相A-乙腈（40:60）溶解并稀釋制成每1mL中含硫酸氫氯吡格雷6.5mg、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ0.013mg與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ0.0195mg的混合溶液，搖勻，作為系統適用性溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-戊烷磺酸鈉溶液（0.96g/L，用磷酸調節pH值至2.5）（5:95）為流動(dòng)相A，以甲醇-乙腈（5:95）為流動(dòng)相B；流速為每分鐘1.0mL；柱溫30℃；檢測波長(cháng)為220nm。按下表進(jìn)行梯度洗脫。取系統適用性溶液10μL，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ、氯吡格雷與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ；氯吡格雷峰與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的15%；再精密量取供試品溶液、對照溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ的峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍（0.2%），氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的峰面積不得大于對照主峰面積的3倍（0.3%），其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液的主峰面積（0.1%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（0.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.05%）的峰可忽略不計。
對映異構體
取本品約100mg，精密稱(chēng)定，置50mL量瓶中，加少量無(wú)水乙醇使溶解，再用無(wú)水乙醇-庚烷（1:1）稀釋至50mL，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，
用無(wú)水乙醇-庚烷（1:1）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用纖維素-三（4-甲基苯甲酸酯）硅膠為填充劑；以無(wú)水乙醇-庚烷（15:85）為流動(dòng)相；流速為每分鐘0.8mL；檢測波長(cháng)為220nm。取硫酸氫氯吡格雷、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ適量，精密稱(chēng)定，加少量無(wú)水乙醇使溶解，用無(wú)水乙醇-庚烷（1:1）稀釋制成每1mL中含硫酸氫氯吡格雷2.0mg、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ0.02mg與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ0.01mg的混合溶液，作為系統適用性溶液。取10μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ(R)、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ(S)，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的兩個(gè)對映異構體峰與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ的分離度應大于2.0，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ峰的信噪比應大于20。精密量取上述兩種溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時(shí)間的1.25倍，供試品溶液色譜圖中，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ的峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。
氯吡格雷
殘留溶劑
取本品約2.5g，精密稱(chēng)定，置25mL量瓶中，加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封，作為供試品溶液；另取乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯各適量，精密稱(chēng)定，加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋制成每1mL中分別含乙醇0.5mg、丙酮0.2mg、二氯甲烷0.06mg、乙酸乙酯0.5mg的混合對照品溶液，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P第二法）測定。以6%氰丙基-苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始溫度60℃，維持6分鐘，再以每分鐘70℃的速率升溫至200℃，維持3分鐘；進(jìn)樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為60℃，平衡時(shí)間為30分鐘；分流比為10:1.取對照品溶液頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖，各峰間的分離度均應符合要求。取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
甲酸
取本品0.1g，精密稱(chēng)定，置50mL量瓶中，慢慢滴加稀釋液 [以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至2.0）-甲醇（93:7）]少量使潤濕，靜置約10分鐘后振藥使溶解，再用稀釋液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。取甲酸適量，精密稱(chēng)定，用稀釋液稀釋制成每1mL中約含0.01mg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至2.8）為流動(dòng)相A，以甲醇為流動(dòng)相B；流速為每分鐘1.0mL；檢測波長(cháng)為215nm。按表進(jìn)行梯度洗脫。精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含甲酸不得過(guò)0.5%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過(guò)0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。
【含量測定】取本品約0.16g，精密稱(chēng)定，加入混合溶液[丙酮-甲醇-水（10:10:30）]50mL使溶解后，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至終點(diǎn)（滴定過(guò)程中有沉淀生成），并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于20.99mg的C16H16ClNO2S·H2SO4。
【類(lèi)別】血小板抑制劑。
【貯藏】遮光，密封保存。
用途
制劑和規格
- 氯吡格雷通常制成片劑，具體如何選擇請咨詢(xún)醫生。
- 氯吡格雷片劑：75毫克；25毫克。
禁止條件
- 對本品或本品任一成分過(guò)敏禁用。
- 嚴重肝臟損傷禁用。
- 活動(dòng)性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內出血禁用。
謹慎或避免
- 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大于弊的情況下使用。
- 哺乳期婦女如確需用藥，應暫停哺乳喂養。
- 兒童的有效性及有效性尚未確定。
- 有易出血傷口（特別是在胃腸道和眼內）的患者慎用。
- 腎功能不全患者慎用。
- 氯吡格雷與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氯吡格雷前請務(wù)必告知醫生，并咨詢(xún)醫生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)或者咨詢(xún)醫生，了解氯吡格雷的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
用藥
- 氯吡格雷為處方藥，必須由醫生根據病情開(kāi)處方拿藥，包括用法、用量、用藥時(shí)間等。不得擅自在家按照藥物說(shuō)明書(shū)自行用藥。
- ST段抬高性肌梗死：75毫克，1次/日。與阿司匹林75～300毫克同服。
- 近期發(fā)生的卒中、心肌梗死或確診外周動(dòng)脈疾病的患者：推薦劑量為每天75毫克。就餐結束前與食物同服可減少對胃的刺激。
用藥期間注意
不良反應
保存方法
- 氯吡格雷應該放在干燥處遮光密閉保存，貯于25℃，短程攜帶允許15～30℃。
- 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
- 藥物要放于兒童接觸不到的位置。
藥物作用
- 有些藥物可能與氯吡格雷相互作用，包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與氯吡格雷一起使用前請咨詢(xún)醫生。
- 本品經(jīng)CYP2C19催化形成活性代謝產(chǎn)物，禁與CYP2C19抑制劑合用。
- 避免合用奧美拉唑和埃索美拉唑，因可使本品的活性降低。奧美拉唑和埃索美拉唑可抑制CYP2C19，而本品在體內轉換成有抗血小板活性的代謝產(chǎn)物正是依賴(lài)于該酶的作用。泮托拉唑和蘭索拉唑對本品活性影響小，可替代使用。
- SSRIs（5-羥色胺再攝取抑制劑）和SNRIs（去甲腎上腺素再攝取抑制劑）增加本品的出血性風(fēng)險。
- 華法林增加本品的出血性風(fēng)險。
妊娠期
- 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，氯吡格雷屬于妊娠期安全等級B。
- 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大于弊的情況下使用；哺乳期婦女如確需要用藥，應暫停哺乳喂養。
合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應該由醫生開(kāi)置，非處方藥應該仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
- 氯吡格雷是處方藥，必須由醫生根據你的病情開(kāi)處方使用。自行用藥可能會(huì )增加你不合理使用藥物風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，產(chǎn)生耐藥，嚴重藥物不良反應。
- 氯吡格雷需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會(huì )有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免形成耐藥、病情反復或者再次加重。
適應癥
- 用于預防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動(dòng)脈循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動(dòng)脈疾病。
用法和用量
- 由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫囑。
相關(guān)視頻
全部
1.2萬(wàn)次播放01:28
硫酸氫氯吡格雷片的作用及禁忌
477次播放01:36
「用藥百科」硫酸氫氯吡格雷使用中要注意什么？
氯吡格雷相關(guān)的文章
瘡瘍是指各種致病因素侵襲人體后引起的一切體表化膿感染性疾病的總稱(chēng)，包括急性和慢性?xún)纱箢?lèi)。中國古代用以泛指多種外科疾患，后世將外科分為瘡瘍與雜證兩大類(lèi)。瘡瘍多由毒邪內侵，邪熱灼血，以致氣血凝滯而成。其包括了體表上的腫瘍及潰瘍、癰、疽、疔瘡、癤腫、流注、流痰、瘰疬及有關(guān)皮膚病的內容，是中醫外科疾病中最常
阿拉伯國家聯(lián)盟（League of Arab States）是為了加強阿拉伯國家聯(lián)合與合作而建立的地區性國際組織。是當今世界上最早成立的地區性組織。簡(jiǎn)稱(chēng)阿拉伯聯(lián)盟或阿盟。
埃德加·愛(ài)倫·坡美國小說(shuō)家、詩(shī)人、評論家代表作《黑貓》推理小說(shuō)的創(chuàng )造者埃德加·愛(ài)倫·坡，男，1809年1月19日出生于波士頓，19世紀美國詩(shī)人、小說(shuō)家和文學(xué)評論家，美國浪漫主義思潮時(shí)期的重要成員，以懸疑、驚悚小說(shuō)最負盛名。愛(ài)倫·坡是美國的短篇小說(shuō)家先鋒之一，并被公認是推理小說(shuō)的創(chuàng )造者，甚至被視為科幻
亞歷山大大帝本詞條是多義詞，共7個(gè)義項馬其頓國王西方四大軍事統帥之首亞歷山大大帝（希臘文：Αλ?ξανδρο?，英文：Alexander the Great；前356年－前323年6月13日），即亞歷山大三世，馬其頓王國（亞歷山大帝國）國王，生于古馬其頓王國首都佩拉，馬其頓國王腓力二世之子，世界古代史上著(zhù)名的軍事家和政治家。是歐洲歷史上最偉大的四大軍事統帥之首。曾師從古希臘著(zhù)名學(xué)者亞里士多德，16
尚可名片
這家伙太懶了，什么都沒(méi)寫(xiě)！
作者
