簡(jiǎn)介

力達霉素是中國醫學(xué)科學(xué)院生物技術(shù)研究所從土壤里篩選出的一個(gè)新的烯二炔類(lèi)抗腫瘤抗生素，也是迄今為止所有報道的抗腫瘤活性最強的物質(zhì)之一。

作用和特點(diǎn)

1、力達霉素對腫瘤細胞具有極強的殺傷作用，其作用比新制癌菌素、阿霉素、MTX、順鉑等強10000以上。而且對腫瘤細胞的作用時(shí)間快，比阿霉素和絲裂霉素的作用時(shí)間要快到10倍。

2、可誘導腫瘤細胞的調亡，其有效濃度比三尖衫酯堿要低數千倍。

3、臨床前研究結果表明：力達霉素單次給藥對腫瘤的抑制率=40%；對黑色素瘤的生長(cháng)抑制率為81%；對小鼠移植性肝癌22的抑制率為89%；對人體結腸癌HT-29的抑制率為69%；對小鼠腸癌C26的抑制率為94%；對小鼠Lewis癌的肺轉移抑制率為98%；對裸鼠移植性肺癌的抑制率為64%；對皮下腫瘤的抑制率為86%，對肉瘤180的抑制率為90%；對宮頸癌U14的抑制率為79%。

4、一期臨床結束表明力達霉素的毒副作用微乎其微（不會(huì )出現頭發(fā)脫落，嘔吐，腹瀉，不會(huì )對心臟等產(chǎn)生毒性，不會(huì )對身體各系統如心電、血壓、呼吸、神經(jīng)有影響，也不產(chǎn)生骨髓抑制。并且無(wú)交叉耐藥性）

克隆生存測定

按克隆生存測定的50%抑制濃度進(jìn)行比較，力達霉素對腫瘤細胞有強烈的殺傷作用，比阿霉素、甲氨碟呤、順鉑等強6-7個(gè)數量級。力達霉素抗腫瘤的活性強。檢測放射性核素標記胸苷的摻入結果表明，力達霉素加入3-5分鐘即顯示抑制作用，而濃度高10000倍的阿霉素和絲裂霉素須30-60分鐘才能顯示抑制作用。

動(dòng)物實(shí)驗

力達霉素對小鼠移植性腫瘤，包括實(shí)體瘤和白血病均有顯著(zhù)抑制作用。力達霉素單次靜脈給藥即可顯示較強療效，按等毒性劑量進(jìn)行比較，力達霉素對小鼠結腸癌26的抑制率明顯高于阿霉素與絲裂霉素；力達霉素對移植于裸鼠的人體肝癌、結腸癌均有顯著(zhù)療效。

產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)

力達霉素于2000年進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)；2003年進(jìn)入一期臨床研究，并得到了和實(shí)驗室一致的效果，同時(shí)完成了中試試驗，取得了由國家相關(guān)部門(mén)頒布的生產(chǎn)標準；2006年獲得二期、三期臨床試驗批文。