小編整理: 對乙酰氨基酚是一種常見(jiàn)的苯胺類(lèi)解熱鎮痛藥物,被廣泛用于緩解疼痛和退燒。以下是關(guān)于對乙酰氨基酚的一些主要特點(diǎn)和注意事項:
1. 作用機制:對乙酰氨基酚主要通過(guò)抑制下丘腦前列腺素的合成來(lái)發(fā)揮解熱和鎮痛作用。它并不影響正常體溫,只是緩解發(fā)熱癥狀。
2. 功效:對乙酰氨基酚的療效確切,可用于緩解輕度至中度的疼痛,如頭痛、關(guān)節痛等。此外,它也被廣泛用于感冒和流感等疾病的對癥治療。
3. 不良反應:對乙酰氨基酚的常見(jiàn)不良反應包括惡心、嘔吐、出汗和腹痛等,但這些反應較為罕見(jiàn)。過(guò)量使用可能導致肝損傷,甚至死亡。
4. 使用方法:對乙酰氨基酚可以通過(guò)口服或肌肉注射的方式給藥。對于兒童和成人,一般推薦口服給藥。肌肉注射通常用于無(wú)法口服藥物的情況。
5. 劑型和規格:對乙酰氨基酚的劑型包括片劑、膠囊、口服液和注射劑等。不同規格的劑型可用于不同年齡段和體重的人群。
6. 相互作用:對乙酰氨基酚可以與其他藥物相互作用,例如一些抗凝藥、免疫抑制劑和利尿劑等。在使用對乙酰氨基酚時(shí),應告知醫生正在使用的其他藥物。
7. 特殊人群:孕婦和哺乳期婦女在使用對乙酰氨基酚時(shí)應特別謹慎。對于這些人群,應在醫生的指導下使用藥物。
8. 過(guò)量處理:如果對乙酰氨基酚過(guò)量使用,應立即停止使用并尋求
醫療 幫助 。在等待醫療援助期間,可以采取催吐等措施來(lái)減少藥物的吸收。
總之,對乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮痛藥物,具有療效確切、不良反應少等優(yōu)點(diǎn)。在使用時(shí),應注意按照醫生的建議正確使用藥物,避免過(guò)量使用,同時(shí)注意與其他藥物的相互作用
對乙酰氨基酚 常見(jiàn)苯胺類(lèi)解熱鎮痛類(lèi)藥物
對乙酰氨基酚(英文:Paracetamol、ac etaminophen),又名撲熱息痛,為 苯胺 類(lèi)解熱鎮痛藥,可用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節痛等,不良反應較少,偶爾可見(jiàn)惡心、嘔吐、出汗、腹痛等 ,過(guò)量使用可導致 肝損傷 甚至死亡 。對乙酰氨基酚純品為白色結晶或結晶性粉末,味微苦,無(wú)臭 。對乙酰氨基酚可通過(guò)口服、肌肉注射及直腸給藥 ,常見(jiàn)劑型有片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠 ,其中口服常釋劑型、顆粒劑為甲類(lèi),緩釋控釋劑型、口服液體劑、栓劑為乙類(lèi) 。 基本信息
英文名
Paracetamol、acetaminophen
劑型
片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠
用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱,也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。
醫保類(lèi)型
小兒對乙酰氨基酚片、對乙酰氨基酚泡騰顆粒劑、對乙酰氨基酚泡騰顆粒、對乙酰氨基酚顆粒、對乙酰氨基酚片劑、對乙酰氨基酚軟膠囊、對乙酰氨基酚膠囊為醫保甲類(lèi)
適應證 對乙酰氨基酚具有解熱鎮痛的功效,可用于 普通感冒 或 流行性感冒 引起的發(fā)熱,也可用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、 偏頭痛 、牙痛、關(guān)節痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等 。除此之外,對乙酰氨基酚可用于治療輕、中度骨關(guān)節炎及不適用于 阿司匹林 的患者 。 解熱:相較于其他藥物, 小兒高熱 布洛芬 混懸液退熱效果優(yōu)于對乙酰氨基酚;成人中肌注 雙氯芬酸 退熱效果優(yōu)于靜注對乙酰氨基酚;對乙酰氨基酚用于肺癌切除術(shù)后發(fā)熱治療的臨床效果較好,可提升患者生活質(zhì)量,減少炎性反應,降低不良反應發(fā)生風(fēng)險 。 鎮痛:在減輕拔牙術(shù)后疼痛方面, 雙氯芬酸鉀 比對 乙酰 氨基酚或 布洛芬 更有效 ;對乙酰氨基酚直腸給藥可用于兒童腹部疝修補術(shù)后的鎮痛,安全有效且副作用少 ;對乙酰氨基酚對 偏頭痛 急性期有效,可與NSAID聯(lián)用,對嚴重偏頭痛或偏頭痛持續狀態(tài)無(wú)效 ;對乙酰氨基酚可單獨用于治療輕度癌痛,靜脈給藥可用于不能口服或直腸給藥的患者,最常用于圍術(shù)期 。 骨關(guān)節炎:對乙酰氨基酚可能存在安全問(wèn)題,而且越來(lái)越多的證據表明其無(wú)法對疼痛產(chǎn)生有臨床意義的改善,因此臨床指南不再將對乙酰氨基酚作為 膝關(guān)節 和 髖關(guān)節 OA的一線(xiàn)鎮痛藥 。
藥理機制 對乙酰氨基酚為花生四烯酸環(huán)氧化酶(COX)抑制劑,可以抑制中樞神經(jīng)系統前列腺素的合成,阻斷痛覺(jué)神經(jīng)末梢沖動(dòng),起到鎮痛作用;還可以通過(guò)下丘腦體溫調節中樞,擴張外周血管,發(fā)揮散熱作用;對乙酰氨基酚無(wú)明顯 抗炎 作用 。
藥代動(dòng)力學(xué) 對乙酰氨基酚口服易吸收,0.5~2小時(shí)即可達到血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率約為25%~50%。對乙酰氨基酚90%~95%在肝臟代謝,其中60%與 葡萄糖醛酸 結合,30%與 硫酸 結合,<5%以原型形式通過(guò)腎臟代謝,4%-5%經(jīng)P450氧化成N-乙酰對苯醌 亞胺 (NAPQI),NAPQI毒性較大,可以被肝臟貯藏的谷胱甘肽解毒后從腎臟排出。 若對乙酰氨基酚服用過(guò)量,肝臟內儲存的谷胱甘肽耗竭,則會(huì )出現較為嚴重的 肝損傷 。對乙酰氨基酚血漿半衰期為1~3小時(shí),腎功能不全患者半衰期不受影響,但肝功能不全患者、新生兒及老年人半衰期有所延長(cháng),而小兒則有所縮短。
風(fēng)險與禁忌
不良反應 對乙酰氨基酚在常規劑量下不良反應較少。
消化系統 可見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛等不適,長(cháng)期或過(guò)量服用會(huì )導致肝功能損傷。
呼吸系統 可引起哮喘發(fā)作,妊娠婦女使用對乙酰氨基酚可能會(huì )增加嬰兒哮喘發(fā)病率。
泌尿系統
血液系統 可能會(huì )誘發(fā) 血小板減少 ,導致免疫性 溶血性貧血 、高鐵血紅蛋白血癥等。
過(guò)敏反應
藥物相互作用
特殊人群用藥 孕婦及哺乳期婦女:對乙酰氨基酚不同劑型適用人群有所不同。對乙酰氨基酚可透過(guò)胎盤(pán)和在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用 。妊娠婦女使用可能會(huì )增加嬰兒哮喘的發(fā)病率 。妊娠期間使用會(huì )增加 兒童多動(dòng)癥 風(fēng)險,也可能會(huì )引起 羊水過(guò)多 及新生兒腎衰,導致多種行為異常 。 兒童:3歲以下兒童因其肝、腎功能發(fā)育不全,應避免使用成人劑型, 對乙酰氨基酚混懸液 可用于兒童發(fā)熱 。對乙酰氨基酚可能會(huì )引起兒童遲發(fā)性 蕁麻疹 伴 血管神經(jīng)性水腫 綜合征或惡心嘔吐等。 老年患者:由于肝、腎功能發(fā)生減退,藥品半衰期有所延長(cháng),易發(fā)生不良反應,應慎用或適當減量使用 。
禁忌癥
注意事項 服用對乙酰氨基酚時(shí)測定血糖、 血清尿酸 、肝功能時(shí),可能會(huì )干擾測定結果 。
片劑應整片服用,不得碾碎或溶解后服用 。
大劑量或長(cháng)期使用對乙酰氨基酚時(shí)可能引起肝功能損害,應嚴格按照說(shuō)明書(shū)應用,給藥期間應監測血象及肝腎功能 。對乙酰氨基酚口服一日最大劑量不超過(guò)2克 。
用于緩解疼痛時(shí)一般不得連續應用超過(guò)5天,用于退熱時(shí),一般應用時(shí)間少于3天,用藥后出現紅斑或水腫應立即停藥 。
避免合并使用含有對乙酰氨基酚或其他解熱鎮痛藥的藥品,以避免藥物過(guò)量或導致毒性協(xié)同作用 。
過(guò)敏體質(zhì)者慎用 。
藥物過(guò)量
中毒原因 對乙酰氨基酚中毒 主要是用藥不當所致,包括長(cháng)期使用及重復使用等。由于對乙酰氨基酚口服吸收快速,過(guò)量應用會(huì )導致代謝途徑的飽和及排泄比例的下降 。對乙酰氨基酚大量攝入會(huì )使谷胱甘肽耗竭,其活性氧化合物可與肝細胞蛋白共價(jià)結合導致肝細胞溶解壞死,中毒程度與攝入劑量成正比。通常中毒劑量為成人>7.5g,兒童>150mg/kg,單次服用超過(guò)15g易發(fā)生嚴重肝損害 。
中毒相關(guān)因素 對乙酰氨基酚中毒 劑量并非固定不變,與患者是否飲酒、營(yíng)養狀況、合并用藥情況及有無(wú)并發(fā)癥相關(guān)。酗酒、營(yíng)養不良、消耗性疾病、體內硒元素缺乏、維生素E缺乏會(huì )使患者對藥物敏感性提高。
中毒臨床表現 對乙酰氨基酚服藥過(guò)量時(shí)會(huì )出現惡心、嘔吐、腹瀉、多汗等癥狀,可維持24小時(shí)。過(guò)量后2-4天可出現肝功能損害,包括肝區疼痛、肝腫大及黃疸等癥狀,3-5天肝功能異常達高峰,4-6天可出現明顯的肝功能衰竭,出現 肝性腦病 、抽搐、呼吸抑制、昏迷等癥狀,并出現胃腸道出血、凝血障礙、低血糖、酸中毒及循環(huán)衰竭等。
中毒救治方法 服用過(guò)量(日劑量>10g)時(shí)應洗胃或催吐,并注射拮抗劑N-乙酰半胱氨酸,盡早應用,12小時(shí)內給藥療效滿(mǎn)意,超過(guò)24小時(shí)療效較差。治療中應進(jìn)行血藥濃度監測,并給予其他療法如血液透析或血液濾過(guò),不得給予 活性炭 。
化學(xué)信息 對乙酰氨基酚為無(wú)味的白色結晶或粉末,味微苦,化學(xué)名稱(chēng)為N-(4-羥基苯基)乙酰胺,分子式為 C8H9NO2 , 摩爾質(zhì)量 /分子量為151.163 。對乙酰氨基酚熔點(diǎn)位168-172°C,極微溶于冷水,但在熱水中溶解度較大,20oC時(shí)水溶性為14g/L,密度大小為1.3±0.1g/cm3 。
對乙酰氨基酚的化學(xué)合成可以苯酚為起始原料,通過(guò)亞硝化、硝化或耦合法合成;也可以 硝基苯 為起始原料,經(jīng)金屬還原法、電解還原法或催化氫化法合成 。
使用情況 對乙酰氨基酚是全球市場(chǎng)銷(xiāo)量最大的解熱鎮痛藥,被WHO列入《世界衛生組織兒童基本藥物標準清單》。
由于患者在用藥過(guò)程中出現的肝毒性,2009年 美國食品藥品監督管理局 FDA對對乙酰氨基酚的使用施加新的 限制,成人單劑量從1000毫克降至650毫克,同時(shí)禁止對乙酰氨基酚和其他成分的組合 。2011年1月,FDA要求藥品生產(chǎn)企業(yè)限制藥品中對乙酰氨基酚的含量,不得超過(guò)325毫克/片,且在包裝上表明警告潛在的肝損害風(fēng)險 。2020年 3月3日,中國藥品監督管理局發(fā)布《關(guān)于修訂對乙酰氨基酚常釋及緩釋制劑說(shuō)明書(shū)的公告》,建議對乙酰氨基酚口服一日最大量不超過(guò)2克 。
歷史 對乙酰氨基酚于1878年首次合成,1893年von Mering首次在臨床上使用對乙酰氨基酚 。對乙酰氨基酚于1956年在英國 首次作為藥物上市,1963年對乙酰氨基酚列入英國藥典,1980年時(shí)對乙酰氨基酚已成為全球第一大止痛退熱藥 。 1884年,德國Strasbourg地區一家診所的助理醫師發(fā)現了 乙酰苯胺 對人體退熱起效,隨后大量動(dòng)物實(shí)驗表明乙酰苯胺中對乙酰氨基酚有解熱作用。1887年,臨床藥理學(xué)家約瑟夫在人類(lèi)身上進(jìn)行了對乙酰氨基酚臨床試驗。1947年,萊斯特和格林伯格發(fā)現對乙酰氨基酚是人體血液中乙酰苯胺的主要代謝物。1950年,Triagesic在美國上市,主要成分為對乙酰氨基酚、 阿司匹林 和 咖啡因 ,Triagesic是含對乙酰氨基酚的第一個(gè)藥品。1952年對乙酰氨基酚作為處方藥在美國重新上市。1955年大量的臨床數據表明對乙酰氨基酚可以作為非處方藥進(jìn)行銷(xiāo)售。 目前中國現是世界對乙酰氨基酚的第一大生產(chǎn)國和出口國,主要生產(chǎn)商包括 安丘市魯安藥業(yè)有限責任公司 、冀衡藥業(yè)、常熟華港藥業(yè)有限公司、 浙江康樂(lè )藥業(yè)股份有限公司 等。
風(fēng)險提示 2021年,中國國家藥監局發(fā)布公告,注銷(xiāo)小兒酚氨咖敏顆粒等8個(gè)品種的藥品注冊證書(shū)。這8種藥包括小兒酚氨咖敏顆粒、氨非咖片、復方氨基比林茶堿片、氨林酚咖膠囊、氨咖敏片、丁苯羥酸乳膏、小兒復方阿司匹林片、氨非咖敏片。他們的主要成分都包含 氨基比林 及對乙酰氨基酚 。