蛋白質(zhì)合成抑制劑（蛋白質(zhì)合成抑制劑）
次瀏覽 | 更新時(shí)間：2023-05-22
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蛋白質(zhì)合成抑制劑
許多抗生素都是以直接抑制細菌細胞內“蛋白質(zhì)”合成而對人體副作用最小為目的而設計的，它們可作用于蛋白質(zhì)合成的各個(gè)環(huán)節，包括抑制起始因子，延長(cháng)因子及核糖核蛋白體的作用。
基本信息
| 中文名 | 蛋白質(zhì)合成抑制劑 |
| 運動(dòng)員慎用 | 慎用 |
| 是否納入醫保 | 未納入 |
| 是否處方藥 | 處方藥 |
簡(jiǎn)述
影響蛋白質(zhì)生物合成的物質(zhì)非常多，它們可以作用于DNA復制和RNA轉錄，對蛋白質(zhì)的生物合成起間接作用，以下介紹的主要是抑制蛋白質(zhì)生物合成翻譯過(guò)程的阻斷劑。
阻斷劑
許多抗生素都是以直接抑制細菌細胞內蛋白質(zhì)合成而對人體副作用最小為目的而設計的，它們可作用于蛋白質(zhì)合成的各個(gè)環(huán)節，包括抑制起始因子，延長(cháng)因子及核糖核蛋白體的作用等等。
1.鏈霉素、卡那霉素、新霉素等：
這類(lèi)抗生素屬于基甙類(lèi)，它們主要抑制革蘭氏陰性細菌蛋白質(zhì)合成的三個(gè)階段：①S起始復合物的形成，使氨基酰tRNA從復合物中脫落；②在肽鏈延伸階段，使氨基酰tRNA與mRNA錯配；③在終止階段，阻礙終止因子與核蛋白體結合，使已合成的多肽鏈無(wú)法釋放，而且還抑制70S核糖體的解離。
①作用于細菌內30S小亞基，抑制起始復合物的形成，②抑制氨酰tRNA進(jìn)入核糖體的A位，阻滯肽鏈的延伸；③影響終止因子與核糖體的結合，使已合成的多肽鏈不能脫落離核糖體。四環(huán)素類(lèi)抗生素除對菌體70S核糖體有抑制作用外，對人體細胞的80s核糖體也有抑制作用，但對70S核糖體的敏感性更高，故對細菌蛋白質(zhì)合成抑制作用更強。
3.氯霉素：
屬于廣譜抗生素。①氯霉素與核糖體上的A位緊密結合，因此阻礙氨基酰tRNA進(jìn)入A位，②抑制轉肽酶活性，使肽鏈延伸受到影響，菌體蛋白質(zhì)不能合成，因此有較強的抑菌作用。
4.嘌呤霉素（Puromycin）
結構與酪氨酰-tRNA相似，從而取代一些氨基酰tRNA進(jìn)入核糖體的A位，當延長(cháng)中的肽轉入此異常A位時(shí)，容易脫落，終止肽鏈合成。由于嘌呤霉素對原核和真核生物的翻譯過(guò)程均有干擾干擾作用，故難于用做抗菌藥物，有人試用于腫瘤治療
5.白喉霉素（diphtheriatoxin）
由白喉桿菌所產(chǎn)生的白喉霉素是真核細胞蛋白質(zhì)合成抑制劑。白喉霉素實(shí)際上是寄生于白喉桿菌體內的溶源性噬菌體β基因編碼的由白喉桿菌轉運分泌出來(lái)，進(jìn)入組織細胞內，它對真核生物的延長(cháng)因子-2（eEF-2）起共價(jià)修飾作用，生成eEF-2腺苷二磷酸核糖衍生物，從而使eEF-2失活，它的催化效率很高，只需微量就能有效地抑制細胞整個(gè)蛋白質(zhì)合成，而導致細胞死亡。
干擾素的抑制
干擾素（interferon）是病毒感染后，感染病毒的細胞合成和分泌的一種小分子蛋白質(zhì)。從白細胞中得到α-干擾素，從成纖維細胞中得到β-干擾素，在免疫細胞中得到γ-干擾素。干擾素結合到未感染病毒的細胞膜上，誘導這些細胞產(chǎn)生寡核苷酸合成酶、核酸內切酶和蛋白激酶。在細胞未被感染時(shí)，不合成這三種酶，一旦被病毒感染，有干擾素或雙鏈RNA存在時(shí)，這些酶被激活，并以不同的方式阻斷病毒蛋白質(zhì)的合成。干擾素和dsRNA激活蛋白激酶，蛋白激酶使蛋白質(zhì)合成的起始因子磷酸化，使它失活，另一種方式是mRNA的降介，干擾素dsRNA激活2，5腺嘌呤寡核苷酸合成的酶的合成，2，5腺嘌呤寡核苷酸激活核酸內切酶，核酸內切酶水介mRNA。
由于干擾素具有很強的抗病毒作用，因此在醫學(xué)上有重大的實(shí)用價(jià)值，但組織中含量很少，難于從生物組織中大量分離干擾素?，F在已難應用基因工程合成干擾素以滿(mǎn)足研究與臨床應用的需要。
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